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Se trata de un viejo fármaco que se está produciendo en una nueva forma. Este fármaco se encuentra actualmente en pruebas, y el fabricante espera que finalmente sea aprobado para el tratamiento de la fibromialgia.

Haciendo un poquito de historia, hasta 2007, no había medicamentos aprobados por la FDA para el tratamiento de la fibromialgia. En 2007, Lyrica (pregabalina) se convirtió en el primer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento de la fibromialgia. Lyrica había sido previamente aprobado y comercializado para tratar el dolor en otras condiciones como neuropatía, epilepsia, etc. La FM comparte una serie de síntomas de la depresión, y se considera que un número de pacientes con FM experimentan depresión como una enfermedad coexistente. En 2008, Cymbalta (duloxetina) se convirtió en el segundo medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento de la FM. Cymbalta había sido previamente aprobado y comercializado para tratar la depresión. Savella (milnacipran) fue el tercer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento de la FM, cuyo ingrediente activo (milnacipran) está aprobado en Europa para tratar la depresión. Como vemos, en su mayoría los fármacos aprobados para tratar la fibromialgia, abarcan los síntomas de depresión y dolor, mas no los trastornos de sueño.

Tonix, una compañía farmacéutica especializada en el desarrollo de terapias para los trastornos difíciles del sistema nervioso central, está desarrollando un fármaco como tratamiento para el síndrome de fibromialgia, y ya ha anunciado que se ha completado una primera fase de las pruebas de lo que ellos llaman TNX-102 (este nombre es una designación de la investigación y, si el medicamento resulta exitoso, será reemplazado por algo mas comercial).

• El TNX-102 es una combinación de:
  Dosis muy bajas dosis de ciclobenzaprina, un relajante muscular ampliamente prescrito, cuyo perfil de seguridad y tolerabilidad ha sido confirmado por varios grandes estudios clínicos. Un estudio reciente sugiere que la ciblobenzaprina puede mejorar el sueño y otros síntomas principales de la fibromialgia, cuando se toma antes de acostarse en dosis muy bajas.
• Lípidos, que son sustancias de origen natural que se encuentran en las células, y que ayudan con el almacenamiento de energía, señalización, y la estructura de las membranas.

El tratamiento con ciclobenzaprina demostró mejorías estadísticamente significativas en una serie de medidas de resultados clínicos de la fibromialgia, reconocidas por el Colegio Americano de Reumatología y por OMERACT (medidas de resultado en los ensayos clínicos de artritis reumatoide). Las mejorías incluyen reducción en el dolor musculo-esquelético, sensibilidad al dolor, fatiga y estado de ánimo alterado.

La compañía investigó diferentes tecnologías para mejorar la absorción de la ciclobenzaprina, y la tecnología aplicada en este estudio consiste en una mezcla de lípidos y ciclobenzaprina. Tonix también estudió el mecanismo mediante el cual la ciclobenzaprina trabaja y descubrió que se une al receptor de la serotonina tipo 2A (5HT2A). Aunque el mecanismo exacto de acción sigue siendo desconocido, los datos sugieren que un ciclo de dosis muy baja de ciclobenzaprina antes de acostarse puede mejorar los síntomas de la FM durante el día.

El primer estudio de Tonix incluyó a 30 sujetos sanos que tomaron el medicamento a la hora de acostarse. Se hizo con el único objetivo de evaluar cómo el cuerpo procesa esta nueva formulación. En virtud de que no hubo efectos secundarios graves o inesperados, la compañía siguió adelante con el desarrollo y pruebas.

En un comunicado de prensa, el presidente de Tonix, Seth Lederman, dijo: “Los resultados de este estudio nos proporcionan valiosa información que nos permite seguir avanzando en nuestros programas de desarrollo dirigidos a la fibromialgia y otros trastornos difíciles del sistema nervioso central… Estamos desarrollando TNX-102 para que sea un avance fundamental en la higiene del sueño y el manejo del dolor, y para que sea más seguro y eficaz que los tratamientos actualmente disponibles”. El comunicado de prensa señala que el trastorno del sueño es un elemento central de la fibromialgia y, sin embargo, actualmente no hay ningún medicamento aprobado para tomar antes de acostarse que contrarreste dichos problemas. “La tecnología central subyacente de TNX-102 mejora la calidad del sueño en pacientes con la fibromialgia y quizás en otros síndromes de dolor crónico”, añadió Lederman.

El TNX-102, en su estatus actual, ha demostrado mediante un estudio doble ciego, aleatorizado (fase 2a) en 36 sujetos con síndrome de fibromialgia, que la ciclobenzaprina administrada a la hora de dormir mejora el dolor musculoesquelético, la sensibilidad y la depresión. Después de un estudio farmacocinético con la formulación comercial, se prevé un estudio de Fase 2b.

En base a la tecnología de formulación utilizada, se cree que este nuevo fármaco proporciona efectos más predecibles y menos somnolencia al día siguiente, que las tabletas ciclobenzaprina disponibles en el mercado, de dosis mas altas y liberación inmediata.

El camino hacia la aprobación de la FDA puede ser largo y complicado, lo que significa que incluso si todo va bien, es poco probable que el TNX-102 llegue al mercado durante varios años.

Sin embargo, la ciclobenzaprina actualmente ya es prescrita para algunas personas con fibromialgia, sobre todo cuando los espasmos musculares son un problema serio. Yo misma la tomo en dosis de 10 mg (Tonalgen), cuando tengo dolores musculares severos o espasmos. Y también he probado partiendo la tableta en 4 partes (es decir, dosis de 2.5 mg) y la he tomado antes de dormir diariamente, y realmente puedo decir que si se siente mejoría, tanto en la calidad del sueño, como al día siguiente.

¿Alguna vez has tomado ciclobenzaprina? ¿Te ha ayudado con los síntomas de la fibromialgia? ¿Ha mejorado tu calidad de sueño?