Según el Diccionario etimológico de la lengua castellana de Joan Coromines, el vocablo "píldora" procede de la voz latina pillula diminutivo de pila. Pila quería decir, tanto pelota para jugar (Cicerón), como ovillo o cualquier cosa redonda como la pelota (Plinio). En cuanto a pilula o pillula quería significar, como es lógico, pelota u ovillo pequeño.

  La palabra píldora aparece muy temprana en el castellano, en el sentido de "bola o mecha de estopa, hilas y otra materia que mojada en algún medicamento se ponía antiguamente en las heridas o llagas" y que debía tener forma redonda.

  Significando bolita que se hace mezclando medicamento con un excipiente y que a veces se cubre con pan muy tenue, de plata o de oro, ya figura en Nebrija: "Píldora para purgar: pílula", y viene muy claramente definida por el médico de la Inquisición, Sorapán de Rieros, en el siglo XVII: "Otras píldoras se suelen tomar que son más eficaces para pulgar...".

  En lo que se refiere a "dorar la píldora", en el sentido de suavizar con artificio y blandura de mala noticia que se da uno o la contrariedad que le causa, hemos de decir que ya Covarrubias en el Tesoro de la lengua castellana o española (1611) define a la píldora como una "pelotilla medicinal y purgativa que se toma por la boca y los boticarios suelen dorarlas para disimular el amargo del acíbar que llevan dentro. Y así quedó por proverbio: píldora dorada: por los lugares honoríficos que tanto padecen de codicia y después amargan más que hieles".

  La cita más antigua en castellano sobre "dorar la píldora", en el sentido de suavizar la mala noticia o contrariedad es del siglo XVI . En la Tragicomedia de Lisardo y Roselia llamada Elicia y por otro nombre Cuarta obra y tercera Celestina, de la que es autor Sancho de Muñino, publicada en 1542, al iniciarse el segundo acto dice Celestina:

  "...Antes que tome el camino para casa de Roselia, quiero en la mía pensar con reposo lo que he de decir, y con mucha cautela proveer con qué oro doraré la píldora, en qué copa dorada disimularé esta purga, con qué sobre-haz azucarada cubriré el acíbar, conqué dulzor saborearé la amargura de estas mis confesiones, ...."

  No existe una definición más completa de todos los matices que pueda tener la frase "dorar la píldora", que por cierto no es frase solamente castellana sino que se encuentra también en otras lenguas. En francés, por ejemplo, tiene el mismo significado; ya en el siglo XVII lo usan los grandes clásicos de teatro. Molière en su Anphitrion pone en boca de Sosie esta expresión: "Le seigneur Jupiter sait dorer la pilule", y Thomas Corneille en Cesar d'Avalos repite el refrán: "Ce diseur de beaux mots, sait dorer la pilule".

  Asimismo he encontrado esta fórmula en un mundo cultural completamente distinto, en el del teólogo protestante neerlandés y famoso poeta Jacob Cats o Katz, que vivió entre los años 1577 y 1660 y que en su obra utiliza preferentemente un lenguaje popular en vea del holandés culto de su tiempo. En su libro Espejo de los Tiempos antiguos y nuevos (1653) escribe: "Si la píldora tuviera buen sabor, no se doraría tanto".